Estradiolul este cel mai puternic estrogen natural al omului. Reglează funcția de reproducere la femei și menține sarcina, împreuna cu progesteronul. Estradiolul este secretat mai ales de ovare (la femeile neînsărcinate) și, în mai mica măsură, de testicule (la bărbați) și glandele suprarenale. În perioada sarcinii, placenta secretă majoritatea estradiolului circulant. În principiu, estradiolul circulă legat de proteine (SHBG, albumină).  Valorile normale ale estradiolului sunt scăzute în timpul menstruației și la începutul fazei foliculare, cresc spre sfârșitul fazei foliculare și ating un nivel maxim chiar înainte de vârful de concentrație al LH-ului, care este în mod normal urmat de ovulație. Nivelul estradiolului scade apoi, fiind urmat de o nouă creștere în timpul fazei luteale.